Такролимус | 104987-11-3

Такролимус, также известный, среди прочего, под торговым названием Програф, представляет собой мощный иммунодепрессивный препарат, используемый в основном при трансплантации органов для предотвращения отторжения.

Механизм действия: Такролимус действует путем ингибирования кальциневрина, протеинфосфатазы, которая играет решающую роль в активации Т-лимфоцитов, которые являются иммунными клетками, участвующими в отторжении трансплантата. Ингибируя кальциневрин, такролимус блокирует выработку провоспалительных цитокинов и предотвращает активацию Т-клеток, тем самым подавляя иммунный ответ против пересаженного органа.

Показания: Такролимус показан для профилактики отторжения органов у пациентов, перенесших аллогенную трансплантацию печени, почек или сердца. Его часто используют в сочетании с другими иммунодепрессантами, такими как кортикостероиды и микофенолата мофетил.

Способ применения: Такролимус обычно назначают перорально в форме капсул или раствора для перорального применения. В определенных клинических ситуациях его также можно вводить внутривенно, например, сразу после трансплантации.

Мониторинг. Из-за узкого терапевтического индекса и вариабельности всасывания такролимус требует тщательного контроля уровня в крови, чтобы гарантировать терапевтическую эффективность и минимизировать риск токсичности. Терапевтический лекарственный мониторинг включает регулярное измерение уровня такролимуса в крови и коррекцию дозы в зависимости от этих уровней.

Побочные эффекты: Общие побочные эффекты такролимуса включают нефротоксичность, нейротоксичность, гипертонию, гипергликемию, желудочно-кишечные расстройства и повышенную восприимчивость к инфекциям. Длительное применение такролимуса может также увеличить риск развития некоторых злокачественных новообразований, особенно рака кожи и лимфомы.

Лекарственное взаимодействие: Такролимус метаболизируется преимущественно ферментной системой цитохрома P450, особенно CYP3A4 и CYP3A5. Следовательно, препараты, которые индуцируют или ингибируют эти ферменты, могут влиять на уровень такролимуса в организме, что потенциально приводит к неэффективности лечения или токсичности.

Особые соображения: дозировка такролимуса требует индивидуального подбора с учетом таких факторов, как возраст пациента, масса тела, функция почек, сопутствующие препараты и наличие сопутствующих заболеваний. Тщательный мониторинг и регулярное наблюдение у медицинских работников необходимы для оптимизации терапии и минимизации побочных эффектов.